Фексофенадина гидрохлорид 180 мг.Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 36 мг, крахмал прежелатинизированный - 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 199.5 мг, магния стеарат - 4.5 мг.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеФексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Тmах составляет приблизительно 1-3 ч. Среднее значение Cmax при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут - приблизительно 494 нг/мл.Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутрь до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдается незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение AUC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сут.Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.МетаболизмФексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и кале человека и животных.ВыведениеПри курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T1/2 составляет 11-15 ч.Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% - с мочой.

Показания

— сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) - таблетки 120 мг;— хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) - таблетки 180 мг.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;— беременность;— период лактации;— детский возраст до 12 лет.С осторожностью:— у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию).

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениПрименение с осторожностью при хронической печеночной недостаточности. Не требуется коррекции режима дозирования.Применение при нарушениях функции почекПрименение с осторожностью при хронической почечной недостаточности. Не требуется коррекции режима дозирования.Применение у детейПротивопоказан детям до 12 лет.Применение у пожилых пациентовПрименение препарата с осторожностью для пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов). Не требуется коррекции режима дозирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме женщинами в период грудного вскармливания отсутствуют. Однако показано, что терфенадин выделяется с грудным молоком у женщин. Поэтому применение фексофенадина в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь.Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1% - меньше10%) наблюдались: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и тошнота (1.5 %). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении наблюдались: слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.В редких случаях (≥0.01% - меньше0.1%): экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровые добровольцы принимали однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза/сут в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза/сут в течение 1 года без каких-либо существенных нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не сопровождается значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.